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h催眠系列小说大全(共4篇)第十五章 镇静催眠药1 基本要求 [TOP]1 1 掌握苯二氮类的药理作用,临床应用和不良反应。1 2 熟悉苯二氮类的作用机制、体内过程,苯二氮类受体的拮抗药氟马西尼。与苯二氮类比较,巴比妥类催眠作用的特点,苯巴比妥对肝药酶的诱导。1 3 了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。2,下面是新魁文章网zhangxingkui.cn小编为大家整理的h催眠系列小说大全,欢迎阅读!

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h催眠系列小说大全《一》

第十五章 镇静催眠药

1 基本要求 [TOP]

1.1 掌握苯二氮类的药理作用,临床应用和不良反应。

1.2 熟悉苯二氮类的作用机制、体内过程,苯二氮类受体的拮抗药氟马西尼。与苯二氮类比较,巴比妥类催眠作用的特点,苯巴比妥对肝药酶的诱导。

1.3 了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。

2 重点难点 [TOP]

2.1 重点

苯二氮类药物药理作用和临床应用。

2.2 难点

苯二氮类药物作用机制。

3 讲授学时 [TOP]

建议2学时

4 内容提要 [TOP] 第一节 第二节 第三节

4.1 第一节 苯二氮类

苯二氮类(Benzodiazepines,BZ)药物的基本化学结构为1,4-苯并二氮。对其基本结构的不同侧链或基团进行改造或取代,获得了数以千计的苯并二氮的衍生物。目前已在临床应用的有20多种。其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛作用各有侧重。苯二氮类根据各个药物(及其活性代谢物)的消除半衰期的长短可分为三类:长效类如地西泮(diazepam);中效类如劳拉西泮(lorazepam);短效类如三唑仑(triazolam)等。

R1

A

R7

R2R2N21R3B435NaR4

C

【药理作用与临床应用】

1.抗焦虑作用 焦虑是多种精神失常的常见症状,患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、

出汗、震颤等症状。苯二氮类抗焦虑作用的选择性较高,小剂量即可明显改善上述症状,对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。

2.镇静催眠作用 苯二氮类随着剂量增大,出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠(NREMS)的第2期,对快动眼睡眠(REMS)的影响较小,停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻,其依赖性和戒断症状也较轻微。缩短3期和4期的NREMS睡眠,减少发生于此期的夜惊或梦游症。

3.抗惊厥、抗癫痫作用 苯二氮类有抗惊厥作用,临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

4. 中枢性肌肉松驰作用 苯二氮类有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

5.其他 较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响,较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能,有时可致呼吸性酸中毒,对慢性阻塞性肺部疾病患者,上述作用可加剧。对心血管系统,小剂量作用轻微,较大剂量可降低血压、减慢心率。常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。

【作用机制】

目前认为,苯二氮类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质-氨基丁酸(GABA)功能有关。可能和药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。GABAA是一个大分子复合体,为神经元膜上的配体-门控性Cl-通道。在Cl-通道周围含有5个结合位点(binding sites),包括γ-氨基丁酸(GABA)、苯二氮类类、巴比妥类(barbiturates)、印防己毒素(picrotoxin)和乙醇(ethanol)等(图15-1A)。GABAA受体含有14个不同的亚单位,按其氨基酸排列次序可分为α、β、γ、δ亚单位,α、β和γ亚单位是产生对BZ类高度亲和的基本需要(图15-1B)。GABA作用于GABAA受体,使细胞膜对Cl-通透性增加,Cl大量进入细胞膜内引起膜超级化,使神经元兴奋性降低。苯二氮类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。巴比妥类药物结合GABAA受体的巴比妥类受点,通过增加GABA与GABAA受体的亲和力并通过延长Cl-通道开放时间而增加Cl-内流,增强GABA的抑制作用。 -

【体内过程】 苯二氮类口服后吸收迅速而完全,经0.5~1.5h达峰浓度。肌肉注射,吸收缓慢而不规则。临床上急需发挥疗效时应静脉注射给药。地西泮脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘屏障。与血浆蛋白结合率高达95%以上。地西泮在肝脏代谢,主要活性代谢物为去甲西泮(desmethyldiazepam),还有奥沙西泮(oxazepam)和替马西泮(temazepam),最后形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出(Fig. 15-2)。

【不良反应】 苯二氮类毒性较小,安全范围大,很少因用量过大而引起死亡。苯二氮类药物过量中毒可用氟马西尼(flumazenil

,安易醒)进行鉴别诊断和抢救。氟马西尼是苯二氮结合位点的阻断剂,特异地竞争性阻断苯二氮类衍生物与GABAA受体上特异性结合位点结合,但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。

最常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。大剂量时偶见共济失调。静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制,严重者可致呼吸及心跳停止。与其他中枢抑制药、乙醇合用时,中枢抑制作用增强,加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷,严重者可致死。长期应用仍可产生耐受性,需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾,停用可出现反跳和戒断症状,表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤,甚至惊厥。由于三唑仑的药物依赖性较强,目前临床上已逐渐少用。

4.2 第二节 巴比妥类 [TOP]

巴比妥类(barbiturates)是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用,用不同基团取代C5上的两个氢原子后,可获得一系列中枢抑制药。 这些药产生中枢抑制强弱不等的镇静催眠作用。 取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;若其中一个氢原子被苯基取代(如phenobarbital),则具有较强的抗惊厥、抗癫痫作用;若C2的O被S取代(如硫喷妥钠),则脂

溶性更高,作用迅速,但维持时间缩短(表15-2)。 HN3NH1O24OC65HHOC

barbiturates

表15-2 巴比妥类作用与用途比较表

亚类

长效

中效

短效

超短效 药物 苯巴比妥 巴比妥 戊巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 显效时间(h) 0.5~1 0.5~1 0.25~0.5 0.25~0.5 0.25 iv 立即 作用维持时间(h) 主要用途 6~8 6~8 3~6 3~6 2~3 0.25 抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥、镇静催眠 静脉麻醉

【药理作用和临床用途】 巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。其剂量的从小到大,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死。由于安全性差,易发生依赖性,其应用已日渐减少,目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。

1.镇静催眠 小剂量巴比妥类药物可引起安静,缓解焦虑、烦躁不安状态;中等剂量可催眠,即缩短入睡时间,减少觉醒次数和延长睡眠时间。巴比妥类药物品种不同,起效时间和持续时间不同。巴比妥类药物可改变正常睡眠模式,缩短REMS睡眠。引起非生理性睡眠。久用停药后,可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相,伴有多梦,引起睡眠障碍。因此,巴比妥类已不作镇静催眠药常规使用。

巴比妥类药物在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应。减弱易化,增强抑制。与其激活GABAA受体有关。在没有GABA时,巴比妥类能模拟GABA的作用,增加Cl-的通透性,使细胞膜超极化。与BZ药物增加Cl-通道的开放频率不同,巴比妥类主要延长Cl-通道的开放时间。此外,巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。

2.抗惊厥 苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用,临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。详见第十六章。

3.麻醉 硫喷妥钠可用做静脉麻醉。详见第十三章。

【不良反应】 催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦,精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严

重过敏反应。中等剂量可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。

长期连续服用巴比妥类可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,出现戒断症状,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。

4.3 第三节 其他镇静催眠药 [TOP]

水合氯醛(Chloral hydrate)是三氯乙醛的水合物,口服吸收迅速,在肝中代谢为作用更强三氯乙醇。 口服15min起效,催İm;作用维持68h。不缩短REMS睡眠,无宿醉后遗效应。可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者。大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥。安全范围较小,使用时应注意。口服因其具有强烈的胃粘膜刺激性,易引起恶心、呕吐及上腹部不适等,不宜用于胃炎及溃疡病人。大剂量能抑制心肌收缩,缩短心肌不应期,过量对心、肝、肾实质性脏器有损害,故对严重心、肝、肾疾病患者禁用。一般以10%溶液口服。直肠给药,以减少刺激性。久用可产生耐受和成瘾,戒断症状较严重,应防止滥用。

甲丙氨酯(Meprobamate)又称眠尔通、格鲁米特(glutethimide)和甲喹酮(methaqualone)也都有镇静催眠作用,但久服都可成瘾。

丁螺环酮(Buspirone)是一新的非苯二氮类,抗焦虑作用与地西泮相似,但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用。许多资料表明,中枢神经系统5-HT是引起焦虑紊乱的重要递质。丁螺环酮为5-HT1A 受体的部分激动剂,激动突触前5-HT1A 受体,反馈抑制5-HT释放,而发挥抗焦虑作用。它对GABAA受体并无作用。其抗焦虑作用在服药后1~2周才能显效,四周达到最大效应。口服吸收好,首关效应明显,在肝中代谢,t1/2 2~4小时。临床适用于焦虑性激动、内心不安和紧张等急慢性焦虑状态。不良反应有头晕、头痛及胃肠功能紊乱等,无明显的生理依赖性和成瘾性。

唑吡坦(zolpidem)又名思诺思(Stilnox)为新型非苯二氮

受体上的BZ1受点调节氯离子通道,药理作用类似苯二氮类镇静催眠药。能选择性激动GABAA类,但抗焦虑、中枢性骨骼肌松弛和抗惊厥作用很弱,仅用于镇静和催眠。唑吡坦对正常睡眠时相干扰少,可缩短睡眠潜伏期,减少觉醒次数和延长总睡眠时间。后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状轻微。安全范围大,但与其它中枢抑制药(如乙醇)合用可引起严重的呼吸抑制。唑吡坦中毒时可用氟马西尼解救。15岁以下的儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用。

佐匹克隆(zopiclone)又称唑比酮,忆梦返(Imovane)是一新型快速催眠药,属于环吡咯酮类。可缩短睡眠潜伏期,减少觉醒次数,提高睡眠质量。适用于各种类型失眠症。

h催眠系列小说大全《二》

S.H.E专辑各种版本归纳

【 PS:

· 从第三张专辑《美丽新世界》开始,华研国际音乐开始使用银色标签(HIM TAIWANSOFT,分为嵌入式和粘贴式,有些是嵌入式,有些是粘贴式),《不想长大》(影音馆)之后换用新式银色标签(HIM TECHNOLOGY),据此可以推断一些专辑的首版和再版。{h催眠系列小说大全}.

· 首版专辑上面一般会有一些贴纸(如HIT FM大台柱、收录内容介绍等)。再版则有时没有。】

面正式进入专辑解说

1. 《女生宿舍》

· 恋人未满

· Beauty Up My Life

· 冰箱

· H.B.O

· Too much

· 你还好不好

· 替我爱你

· 他就是他

· 别

· 忘记把你忘记

这张专辑发行过精装版CD+RVCD,RVCD里面收录了电子小说、恋人未满MV、花絮什么的。这张专辑还发行过卡拉OKVCD,有星光传奇1和6支卡拉OKMV。

1. 精装版CD+RVCD(首版,没有银色标签,有几张广告单;较早期再版,没有银色标签,有一张会员申请卡)

2. 精装版CD+RVCD(较晚期再版,有银色标签)

3. 卡拉OKVCD(无银色标签)

《青春株式会社》

· REMEMBER

· Belief

· 幸福留言

· 给我多一点

· 热带雨林

· 记得要忘记

· 围巾

· 爱我的资格

· 催眠术

· I’ve Never Been To Me

这张专辑出版过精装版CD+VCD,VCD收录了REMEMBERMV和一些花絮。还出版了青春影像馆VCD(收录《女生宿舍》和《青春株式会社》14首MV)、DVD(收录《女生宿舍》和《青春株式会社》14首MV、S.H.E资料和星光传奇1、2)。 · 精装版CD+VCD(首版,没有银色标签,有几张广告单;较早期再版,没有银色标签,有一张会员申请卡)

· 精装版CD+VCD(较晚期再版,有银色标签)

· 青春影像馆VCD(首版,有VCD贴纸,无银色标签)

· 青春影像馆VCD(首版,无贴纸,无银色标签)

· 青春影像馆DVD(首版,无银色标签)

这张专辑台版影音馆都没有再版过。

《美丽新世界》

· 美丽新世界

· 爱呢

· Watch Me Shine

· 你快乐我随意

· 爱情的海洋

· 无可取代

· Yes I Love You

· Nothing Ever Changes

· Woman In Love

· 魔力

这张专辑出版过超豪华长条精装版CD+VCD、精装版CD+VCD,VCD收录了一些花絮和广告,都赠送了三张书卡。还出版了影音馆VCD(收录《美丽新世界》10首MV和星光传奇3)、DVD(收录《美丽新世界》10首MV和星光传奇3、日本纪行)。 · 长条版CD+VCD(绝版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 精装版CD+VCD(首版,没有银色标签,有几张广告单;较早期再版,没有银色标签,有一张会员申请卡)

· 精装版CD+VCD(较晚期再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签)

· 影音馆VCD(绝版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 影音馆DVD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 影音馆DVD(再版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,DVD左侧上方HIMlogo及下方DVD部分被裁掉。盒子的生产公司都是一家,但是不知道华研是不是没找到原来那种盒子,所以换了一个规格的……)

《TOGETHER》

· Always On My Mind

· 白色恋歌

· 天使在唱歌

· 我和幸福有约定

· Beauty Up My Life

· 恋人未满

· 美丽新世界

· 热带雨林

· Remember

· 爱呢

· Belief

· Watch Me Shine

· 冰箱{h催眠系列小说大全}.

· 你还好不好

· 爱情的海洋

· 爱我的资格

这张专辑出版过长盒精装版CD+VCD(赠送邮票)、精装版CD+VCD,VCD收录了一些花絮和MV。还出版了影音馆VCD(收录《TOGETHER》16首MV和搞笑VCR)、DVD(收录《TOGETHER》16首MV、搞笑VCR和花絮)。

· 长盒版CD+VCD(绝版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 精装版CD+VCD(首版,无银色标签)

· 精装版CD+VCD(再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签)

· 影音馆VCD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,赠送手机贴)

· 影音馆VCD(再版,无银色标签,赠送手机贴)

· 影音馆DVD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,赠送手机贴)

· 影音馆DVD(再版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,DVD左侧上方HIMlogo及下方DVD部分被裁掉,而且忘记赠送手机贴)

《SUPER STAR》

· Super Star

· 远方

· 北欧神话

· 半糖主义

· 河滨公园

· I.O.I.O.

· 长相思

· 落大雨

· 夏天的微笑

· 你太诚实

这张专辑出版过长条精装版CD+VCD、精装版CD+VCD,VCD收录了一些花絮。还出版了影音馆VCD(收录《SUPER STAR》10首MV和花絮)、DVD(收录《SUPER STAR》10首MV、金曲奖感言和花絮)。

· 长条版CD+VCD(绝版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,有大台柱等两张贴纸) · 精装版CD+VCD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 精装版CD+VCD(再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签)

· 影音馆VCD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签或无标签,有介绍贴纸) · 影音馆VCD(再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签,有介绍贴纸)

· 影音馆DVD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,有介绍贴纸)

· 影音馆DVD(再版,有HIM TAIWANSOFT银色标签,DVD左侧上方HIMlogo及下方DVD部分被裁掉,无介绍贴纸)

《奇幻旅程》

· 波斯猫

· 十面埋伏

· 他还是不懂

· Only Lonely

· 找不到

· 五天四夜

· 安全感

· Never Mind

· 茱罗记

· 一起开始的旅程

这张专辑出版过奇幻版CD+VCD,VCD收录了一些花絮、旅程版CD+写真册。还出版了影音馆VCD(收录《奇幻旅程》10首MV和旅程中的点点滴滴)、DVD(收录《奇幻旅程》10首MV、MV花絮和旅程中的点点滴滴)。

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· 奇幻版CD+VCD(再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签)

· 旅程版CD+写真册(首版,有大台柱等两张贴纸。有HIM TAIWANSOFT银色标签) · 旅程版CD+写真册(再版,有HIM TAIWANSOFT银色标签)

· 影音馆VCD(绝版,有TAIWANSOFT银色标签)

影音馆DVD(有银色标签)

《ENCORE》

· 候鸟

· 痛快

· 别说对不起

· 我爱你

· 斗牛士之歌

· 对号入座

· 金钟罩铁布衫

· 大女人主义

· 不在场

· 保持微笑

这张专辑出版过精装1版CD+VCD,VCD收录了候鸟MV和一些花絮、精装二版CD+DVD,DVD收录了《ENCORE》影音馆DVD。还出版了影音馆VCD(收录《ENCORE》10首MV和MV花絮)、DVD(收录《ENCORE》10首MV、《我爱你》完整MV和MV花絮)。

· 精装1版CD+VCD(有MTV、HIT FM大台柱贴纸、HIM TAIWANSOFT银色标签,淘宝碟中碟全新品价格便宜,不到110,欲购从速)

· 精装二版CD+DVD(首版,有HIM TAIWANSOFT银色标签在侧面,盒内有活动托盘)

· 精装二版CD+DVD(再版,有HIM TECHNOLOGY银色标签在背面,盒内无活动

h催眠系列小说大全《三》

第2章题目答案

第二章 中枢神经系统药物

一、 单项选择题

1.苯巴比妥不具有下列哪种性质

A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味

D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

C

2.安定是下列哪一个药物的商品名

A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮

D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠

C

3.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时)

D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)

E

4.苯巴比妥合成的起始原料是

A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺

C

5.盐酸吗啡的氧化产物主要是

A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡

D.苯吗喃 E.美沙酮

A

6.吗啡具有的手性碳个数为

A.二个 B.三个 C.四个

D.五个 E.六个

D

7.盐酸吗啡加热的重排产物主要是:

A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡

D

8. 咖啡因的结构如下图,其结构中 R、R、R分别为137

A. H、CH、CH B. CH、CH、CH33333 C. CH、CH、H 33

D. H、H、H E. CHOH、CH、CH 233

B

9.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

D

10.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基

D

11.不属于苯并二氮卓的药物是:

A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦

D. 三唑仑 E. 美沙唑仑

C

12、盐酸氯丙嗪不具备的性质是:D

A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色

E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应

13、造成氯氮平毒性反应的原因是:B

A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

二、多项选择题

1. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A、B、D、E

A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质

D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2. 下列哪些药物的作用于阿片受体 A、B、D

A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平

D. 芬太尼 E. 丙咪嗪

3. 中枢兴奋剂可用于 A、B、C、E

A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压 E. 老年性痴呆的治疗

4. 具三环结构的抗精神失常药有 A、C、D、E

A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平

D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明

5. 镇静催眠药的结构类型有 A、C、D、E

A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类

6. 属于苯并二氮卓类的药物有 A、C、D、E

A. 氯氮卓 B. 苯巴比妥 C. 地西泮

D. 硝西泮 E. 奥沙西泮

7. 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 B、E

A. 蒂巴因 B. 双吗啡 C. 阿扑吗啡

D. 左吗喃 E. N-氧化吗啡

8.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A、B

A.pKa B.脂溶性 C.5-取代基

D.5-取代基碳数目超过10个 E.直链酰脲

9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药 B、D、E

A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类

D.吗啡烃类 E.芳基乙酸类

10.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 A、C、E

A.咖啡因 B.尼可刹米 C.柯柯豆碱

D.吡乙酰胺 E.茶碱

三、配比选择题

(1).

A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.咖啡因

D.磺胺嘧啶 E.阿苯哒唑

1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物

3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

1.B. 2.C 3.E 4.D 5.A

(2).

A.咖啡因 B.吗啡 C.阿托品

D.氯苯拉敏 E.西咪替丁

1.具五环结构

2.具硫醚结构

3.具黄嘌呤结构

4.具二甲胺基取代

5.常用硫酸盐

1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C

(3).

A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体

1.美沙酮

2.氯丙嗪

3.普罗加比

4.茶碱

5.唑吡坦

1.A 2.B 3.E 4.D 5.C

四、比较选择题

1.

A.苯巴比妥 B.地西泮

C.两者都是 D.两者都不是

1).显酸性 2).易水解

3).与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4).加碘化铋钾成桔红色沉淀 5).用于催眠镇静

1.A 2.C 3.A 4.B 5.C

2.

A.吗啡 B.哌替啶

C.A和B都是 D.A和B都不是

1).麻醉药 2).镇痛药

3).常用盐酸盐 4).与甲醛-硫酸试液显色

5).遇三氯化铁显色

1.D 2.C 3.C 4.C 5.A

3.

A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. A和B都是 D. A和B都不是

1). 显酸性 2). 易水解 3). 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4). 加碘化铋钾成桔红色沉淀 5). 用于催眠镇静

1.A 2.C 3.A 4.B 5.C

4.

A. 地西泮 B. 咖啡因 C. A和B都是 D. A和B都不是

1). 作用于中枢神经系统 2). 在水中极易溶解

3). 可以被水解 4). 可用于治疗意识障碍

5). 可用紫脲酸胺反应鉴别

1.C 2.D 3.A 4.B 5.B

5

A. 氟西汀 B. 氯氮平

C. A 和B都是 D. A和B都不是

1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体 4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物

1B 2A 3A 4A 5B

五、 名词解释以及问答题

1.受体的激动剂

药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。

2.巴比妥类药物为什么具有酸性?

酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。如下图: ONHNOHNOH

3.苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析 出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。

4. 巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?

当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。

5. 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

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第3章题目答案{h催眠系列小说大全}.

第三章 外周神经系统药物

1. 单项选择题

1) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂( )

A.水 B.酒精 C.氯仿

D.乙醚 E.丙酮

A

2) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是( )

A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定

D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂

C

3) 临床应用的阿托品是莨菪碱的( )

A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体

D.内消旋体 E.都在使用

C

4) 阿托品的特征定性鉴别反应是( )

A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应

D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应

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D

5) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

B

6) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AchE结合后形成的二甲氨基

甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨

基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

E{h催眠系列小说大全}.

7) 下列叙述哪个不正确( )

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性

D

8) 临床药用(-)- Ephedrine的结构是( ) A. B. C. D. E. 上述四种的混合物{h催眠系列小说大全}.

C

9) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是( )

A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构

D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解

E

10)下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确 C

A.烟碱是N受体激动剂

B.外周N受体属于配体门控受体家族,本身既是受体,又是离子通道

C.乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋,血压降低

D.乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩

2. 多项选择题

1) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是( )

A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分

D.6元杂环部分 E.凸起部分

A、B、C

2) 局麻药的结构类型有( )

A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类

D.巴比妥类 E.氨基酮类

A、B、C、E

3) 关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有( )

A.别名:奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大

D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱

B、C、E

4) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的( )

A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子

C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有Vitali反应

E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色

A、B、C、D、E

5) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( )

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离

(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

A、C、D

6) 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构( )

A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH

C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

B、D、E

7) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( )

A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 催眠h系列小说合集 催眠h后宫小说

浏览次数:  更新时间:2017-03-03 11:08:25
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